基本性质中文名称脱硫酸化胆囊收缩素八肽 三氟乙酸盐简称 Desulfated CCK-8 TFA 盐三字母序列Asp-Tyr-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂单字母序列DYMGWMDF-NH₂游离肽分子式C49H62N10O13S2分子量1177.23 Da含 TFA 盐游离肽分子量1063.21 Da外观白色冻干粉末纯度HPLC≥98%溶解性水中溶解度偏低可溶于 DMSO、稀乙酸溶液序列含两个甲硫氨酸Met和色氨酸Trp对氧化、光照敏感TFA 盐形式改善多肽的冻干稳定性。结构式结构特征线性八肽无环化、无二硫键N 端游离氨基C 端酰胺化。天然 CCK-8 的 Tyr 残基带有 O - 硫酸基团本多肽去除酪氨酸硫酸修饰这是其核心结构差异。序列内含两个甲硫氨酸易氧化色氨酸易受紫外光破坏C 端酰胺修饰提升抗肽酶水解能力。三氟乙酸为 counter ion多肽固相合成纯化后得到 TFA 盐型。作用机理胆囊收缩素CCK存在两种主要 GPCR 亚型CCK-A外周为主胰腺、胆囊、CCK-B中枢神经系统、胃壁细胞。硫酸化的天然 CCK-8 对 CCK-A、CCK-B 均有高亲和力脱硫修饰后CCK-A 受体结合活性几乎丧失但仍然可以有效激活 CCK-B 受体。 该多肽结合 CCK-B 受体后激活 Gq 信号通路升高胞内钙离子调控胃酸分泌、痛觉调节、进食行为、多巴胺递质释放、抗阿片镇痛效应。常用来单独激活 CCK-B 受体排除 CCK-A 受体信号干扰用于受体亚型药理学分离实验。应用领域CCK 受体亚型药理学研究作为选择性 CCK-B 受体激动剂区分 CCK-A 与 CCK-B 受体介导的生理效应是受体分型金标准工具肽。神经科学研究中枢 CCK-B 参与疼痛、焦虑、奖赏系统、记忆调控用于动物模型探究 CCK 系统与阿片系统的相互作用CCK 可拮抗吗啡镇痛效果。胃肠生理实验研究 CCK-B 介导的胃酸分泌、胃动力调节排除 CCK-A胆囊收缩、胰酶分泌的干扰。受体配体结合实验用于 CCK-B 受体结合、拮抗剂筛选、膜片钳功能测试作为阳性对照。进食与食欲调控研究CCK-B 受体参与摄食行为调节用于动物食欲模型机制探索。药物研发仅作为科研工具多肽无上市药物无进入临床项目。CCK 受体靶点在疼痛、焦虑、胃肠疾病领域有新药研发管线该脱硫 CCK-8 主要用于实验室靶点验证本身毒性、药代特性不适合开发治疗药物。硫酸化 CCK-8 曾作为胃肠诊断试剂脱硫版本只用于基础科研。研究进展早期药理学研究发现酪氨酸硫酸基团是 CCK-A 受体高亲和力必需结构去掉硫酸基团后保留 CCK-B 激动活性由此确立 Desulfated CCK-8 作为 CCK-B 选择性探针。大量文献使用该多肽分离 CCK-A/CCK-B 下游信号研究中枢 CCK 的抗镇痛、促焦虑作用广泛用于体外细胞、离体器官、动物体内药理实验。目前持续用于 GPCR 亚型选择性、疼痛神经生物学、胃肠激素机制研究。储存规范干粉密封避光长期 - 80℃保存-20℃可稳定保存 1 年避免光照防止 Trp 氧化隔绝氧气保护 Met 残基。溶液现配现用推荐稀乙酸或者 DMSO 配制母液分装冻存-80℃母液可存放 6 个月-20℃建议 1 个月内用完严禁反复冻融避光操作不要长时间室温放置。